Questão 17072

Existem ligantes que se ligam diretamente a vários pontos na proteína do canal. Estes incluem vários fármacos e toxinas que agem de diferentes maneiras, como, por exemplo, através de bloqueio do canal ou afetando o mecanismo de comporta, facilitando ou inibindo a abertura do canal.

Os mediadores e fármacos que agem de modo indireto atuam principalmente por ativação de GPCRs. Estes últimos produzem seus efeitos principalmente afetando o estado de fosforilação de aminoácidos individuais localizados na região intracelular da proteína do canal.

Muitos canais iônicos possuem pontos de ligação para os mediadores intracelulares de Ca ll e nucleotídeos como ATP e GTP. A concentração de cálcio ll aumentada abre certos tipos de canais de potássio e de cloro, e inativa os canais de cálcio controlados por voltagem. A própria concentração de cálcio ll é afetada pela função dos canais iônico e dos GPCRs. Os fármacos da classe da sulfonilureia agem seletivamente nos canais de potássio controlados por ATP.

Fármacos como anestésicos locais, antiepilépticos e antiarrítmicos são os chamados de ligantes de GPCR.